Pharmacocinétique

4 phases de la pharmacocinétique : ADME

Absorption  c’est le passage du principe actif dans le liquide circulant après avoir traversé les membranes biologiques

Distribution  C’est la répartition du principe actif dans les différents compartiments de l’organisme (transporteurs dans le sang : protéines circulantes)

Métabolisme  C’est la formation de métabolites actifs ou inactifs

Élimination  C’est le passage du principe actif ou des métabolites hors de l’organisme

Biodisponibilité : C’est le paramètre pharmacocinétique pour quantifier la quantité du principe actif qui arrive dans le sang à partir de la forme galénique, elle est exprimée en %

La biodisponibilité du paracétamol par voie orale est de 70% à 90% et l’absorption est rapide. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en moyenne 30 à 60 minutes (comprimés, gélule et poudre) après ingestion et 15 minutes (comprimé effervescent) après ingestion.

Par voie rectale, l’absorption du paracétamol est moins rapide que par voie orale et la biodisponibilité est de 30% à 70%. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 2 à 3 heures après administration.

Paramètres de la pharmacocinétique :

• Le volume de distribution
• La clairance
• La biodisponibilité

Pharmacocinétique :

• Un médicament administré par voie orale possède une phase d’absorption
• La valeur de la clairance rénale d’un médicament peut indiquer l’importance de l’élimination rénale du médicament
• Un médicament peut subir une réaction de conjugaison au cours de son métabolisme
• Les médicaments peuvent se fixer à l’albumine dans le plasma

Pharmacocinétique d’un médicament :

• La clairance est exprimée en litre par heure
• Elle est importante pour établir la posologie d’un médicament
• Elle peut varier chez des patients insuffisants rénaux ou hépatique
• Le volume de distribution est exprimé en litre
• Le métabolisme d’un médicament correspond à sa dégradation
• L’élimination peut être pulmonaire
• Est mentionnée dans le Vidal

5 voies d’élimination majeures du médicament :

Le foie, forme les métabolites

Le rein, élimine le principe actif et ses métabolites dans les urines

L’intestin, évacue le principe actif et ses métabolites dans les selles

La peau, Excrète les principes actifs et ses métabolites via la sueur et le sébum

Les poumons, éliminent les principes actifs et ses métabolites gazeux