= préparations semi-solides pour application cutanée monophases dans lesquelles peuvent être dispersés des liquides ou des solides

-> sont conditionnées en récipients unidoses ou multidoses

-> 3 types :

• pommades hydrophobes : excipient hydrophobe et pouvant absorber que de faible quantité d'eau (paraffine, cires, silicones)
• pommades absorbants l'eau : absorbent une quantité plus importante d'eau car contiennent des émulsifiants E/H (eau dans huile = alcool de graisse de laine, ester de sorbitane, alcool gras) ou H/E (huile dans eau = alcools gras sulfatés, polysorbates, esters d'acide gras, macrogols)
• pommades hydrophiles : mélange de macrogols = prep monophase et excipients miscibles à l'eau

Excipients pour pommade

-> du + hydrophobe au + hydrophile

Les huiles de silicone

= polymère constitué de polydiméthylsiloxanes (PDMS) ou polysiloxanes méthylique (ou diméticones) suivi d'un numéro qui caractérise la viscosité

-> quand masse molaire élevée = deviennent solides, hydrofuges, hydrophobes, unertes, dépourvus de toxicité

• huiles hydrofuges : utilisées dans les crèmes pour les mains = repoussent l'eau et protègent des substances irritantes pour la peau
• occlusives : barrière étanche (= pas sur peau lésée), pas d'échanges gazeux
• inerte chimiquement
• très résistante à la chaleur
• non toxique



Les hydrocarbures

= inertes chimiquement, très stables, hydrophobes, occlusifs, obtenus par fractionnement du pétrole brut

• vaseline jaune et blanche : pâtes blanches hydrophobes, utilisées pures ou en mélange avec des liquides hydrophobes ou autres pâteux hydrophobes comme la lanoline ou avec émulsionnants H/E pour obtenir une prep dispersible dans l'eau
• paraffine solide : parfois sous forme de bloc cireux blanc, solide qui fond à 50-60°C
• paraffine liquide : incolore, indolore, insipide, aussi appelée vaseline/paraffine - liquide huileux

-> on peut réaliser des mélanges entre ces différentes paraffines pour obtenir des textures intermédiaires

• le squalane : d'origine animale, hydrogénation du squalène qui provient de l'extraction de la vit A

Les huiles végétales

-> extraite à partir de graines ou de la chaîne des végétaux

-> composées de glycérides, d'acide gras sous forme de triglycérides, monoglycérides, diglycérides, d'acides gras saturés ou insaturés

-> + les HV sont insaturées + elles sont sensibles à l'oxydation

-> mélange assez complexes d'esters et acides gras (par nombre de paires de C saturé ou insaturé)

-> vit liposolubles

• tocophérols = vit E -> propriétés antioxydantes
• pigments liposolubles caroténoïdes -> idem

-> les + utilisées :

• huile d'olive : extraite du péricarpe de l'olive
• récupérer par expression ou centrifugation de l'olive
• clarification par décantation, filtration ou centrifugation pour récupérer les parties non solubles
• huile d'amande douce : provient de l'amande
• obtenue par extraction de la graine
• clarification qui donne son caractère doux
• huile de noyaux (abricot, pêche, prune...) : sous-produit des fabrications de confitures
• huile d'arachide : extrait de cacahuète
• huile d'oeillette : extrait du pavot à oeillet - riche en acides gras insaturés, très oxydable
• huiles de coco, coton, palme

Propriétés :

• liquide transparent + ou - coloré, + ou - visqueux, odeur caractéristique
• certaines huiles solides : huile de coco, de palme
• substance non miscible à l'eau, mais certains solvants organiques
• alcoolyse des HV - but = rendre moins hydrophobes

Contrôle

• indice d'acide : permet de déterminer la quantité d'AG libres = par estérification des triglycérides et donc quantifier les AG libres
• indice de saponification : permet de connaître la quantité d'esters par la quantité de potasse (KOH) nécessaire pour saponifier tous les esters
• indice d'iode : iode se fixe sur les doubles liaisons des acides gras et donc mesurant la quantité d'iode nécessaire pour se fixer sur toutes les liaisons = mesure du degré d'insaturation et donc de la sensibilité à l'oxydation
• indice de peroxyde : composé qui se forme lors de l'oxydation des acides gras insaturé -> + peroxyde est formé + huile oxydée = mesure le degré d'oxydation d'une huile
• teneur en insaponifiable (= tous ce qui n'est pas ester) : donne une idée de la teneur en AG libres
• contrôle physique : déterminer la viscosité par l'indice de réfraction et mesure de la densité

Les cires

-> formées d'acides gras et alcools gras

-> + stables que les HV

-> composants avec une masse allant de visqueux à solide, hydrophobes

• palmitate de cétyle : constituant utilisé pour remplacer le blanc de baleine
• cire d'abeille : produite par les glandes cirières de l'abeille
• sous forme solide, blanc
• miscible aux huiles et HE
• fond à 60-65°C
• lorsque pommade avec proportion de cire = cérat

La lanoline

= corps gras provenant du suint de mouton = sueur grasse servant à graisse la laine des moutons

-> contient des alcool gras, cholestérol = constituant amphiphile et émulsionnant = peut absorber 2x son poids en eau

-> base des pommades absorbant d'eau

-> pouvoir émollient

-> pénétrant sur la peau = peut mélanger avec la vaseline

-> favorise la pénétration du PA

Inconvénients

• sensible à l'oxydation de l'air
• fait partie des EEN
• substance allergisante

Dérivée de la lanoline

• lanoline hydrogénée = moins sensibles et moins allergisantes

-> lanoline peut être purifiée = diminue les propriétés allergisantes

Les macrogols : polyéthylène glycol (PEG)

= obtenues par condensation de l'oxyde d'éthylène en présence d'eau

-> polymères hydrophiles = très solubles dans l'eau

-> non occlusifs = laisse respirer la peau

-> peu pénétrants dans la couche sup de la peau et lavables à l'eau

-> présent dans les solutions car il peut être utilisé comme solvant à l'état liquide pour améliorer la solubilité de certaines SA

-> utilisés dans les cp en tant que gélifiants, liants pour les solutions car ce sont de très bons solvants

-> incompatibles avec de nombreuses SA tel que : pénicilline, iode, parabène

Formulation des pommades

-> excipients employés doivent ne pas avoir d'incompatibilité avec la SA et la formule

• sont choisis en fonction de la texture souhaitée, de la SA, du pouvoir de pénétration

-> parfois pommades employées pour avoir une action systémique après absorption dans la CG

-> sinon action locale

-> pouvoir de pénétration = parfois nécessaire jusqu'aux bronches

Traitement superficiel

• SA libérée au niveau du site d'application, sans pénétrer dans les couches sous-jacentes
• ex : antibactériens, ATB pour affections locales
• substances nécessaires = grasses, insoluble dans l'eau avec un pouvoir de pénétration faible : vaseline, paraffine

Traitement du derme

• favoriser la traversée du derme par la SA grâce à des excipients pénétrants qui vont être facilement miscible au sébum et au film hydrolipidique à la surface de la peau
• = lanoline, HV

Traitement sous-jacent

• après la pénétration et la résorption de la SA
• ex : décontractant musculaire sous forme de pommade doit passer jusqu'au muscle par absorption
• ex : anti-inflammatoire locale doit atteindre le ligament lésé
• excipient aide la SA à traverser jusqu'à la zone souhaitée d'autant + rapidement qu'il sera hydrophile
• action profonde = prep hydrophile

-> ajustement de la formulation en fonction de la consistance

• pour faciliter l'extrusion
• faciliter l'étalement sur la peau
• adhérence pour maintenir la solution sur la peau

-> excipients choisis en fonction d'un cahier des charges bien précis

• bien tolérés par la peau
• pas d'incompatibilité avec SA et le reste de la formuke
• garantir une prep stable pour une bonne conservation
• garantir une texture adaptée à l'étalement sur la peau

-> excipients choisis en fonction du pouvoir de pénétration désiré

• action systémique : à base de camphre ou HE
• action locale

-> 3 niveaux d'action de la pommade

• superficiel : SA doit agir et rester à la surface de la peau, sans pénétration (antibactérien, ATB) -> substances grasses qui ont un très faible pouvoir de pénétration (paraffine, vaseline)
• derme : SA doit traverser l'épiderme et couche cornée (pommades ATB) -> utilisation d'excipients pénétrants et miscibles aux sécrétions sébacées (lanoline, vaseline)
• liquéfaction à la température du corps
• zones sous-jacentes : pommades myorelaxantes, anti-inflammatoires
• excipient devra véhiculer la SA à travers les différentes couches de la peau jusqu'à la zone à traiter
• utilisation d'un excipient hydrophile + adjuvant facilitant la pénétration tel que le méthanol

-> + excipient est hydrophile = + diffusion sera rapide

Pénétration des pommades

= consiste au mélange des SA et des excipients

-> en officine :

• utilisation d'un mortier et d'un pilon
• parfois nécessaire de chauffer pour former la pommade
• mélange dans le mortier

-> en industrie :

• + SA fine, + mélange est rapide
• broyage parfois nécessaire pour obtenir une SA très fine
• mélanges des SA et les différents excipients dans des cuves à doubles parois

• mélange des poudres avec des excipients gras fondus, à l'aide d'un mélangeur malaxeur à mouvement planétaire

-> instruments de mélange sur axe latéral peuvent être :

• crochet pour les substances très visqueuses
• fouet pour les substances peu visqueuses
• palette pour les substances avec une viscosité intermédiaire

-> présence nécessaire d'un couvercle fermé hermétiquement s'il y a des substances sensibles à l'oxydation

-> étape supplémentaire en industrie : utilisation d'un broyeur colloïdal = homogénéiseur rotatif ou lisseuse 3 cylindres

-> présence d'un rotor et d'un stator

• rotor = pièce en rotation qui peut être cannelé et qui va tourner à grande vitesse dans le stator
• stator = statique

-> prep passe entre le rotor et le stator pour ressortir lisse

-> pesanteur permet à la substance de s'écouler vers le bas

-> présence d'un système de refroidissement pour éviter les échauffements, dus aux frottements

-> présence de 3 cylindres :

• espace entre les 2 très faibles -> entrefer = écart entre 2 cylindres très faible, permet de récupérer un produit très fin
• cylindres adjacents tournent en sens contraire : prep entraînée et écrasée entre 2 cylindres

-> présence d'un système pour introduction de la prep

-> pas d'échauffement = rendement et vitesse sont plus faibles