De multiples médicaments agissent sur les cellules de l'organe qu'il a pour cible par l'intermédiaire de récepteurs cellulaires. Ils sont stimulés ou inhibés par des substances endogènes (=neuromédiateurs ou neurotransmetteurs).

Il existe de nombreux mécanismes d'action :

• Action substitutive : le médicament remplace une substance nécessaire à l'organisme.

Ex : injection d'insuline chez les diabétiques.

• Action sur des processus métaboliques et/ou physiologiques.

Ex : antimitotiques dans le traitement de certaines cancers, agissant sur la synthèse cellulaire.

• Action par reproduction ou antagonisme.

Ex : Insuline, Fluimicil (antidote du paracétamol).

• Action antagoniste : neutralisation totale ou partielle de l'action d'un médicament en se fixant sur des récepteurs spécifiques.

Ex : Atropine® (antagoniste de l'acétylcholine), Narcan® (antagoniste de la morphine).

• Action agoniste : le médicament se fixe sur les récepteurs spécifiques et y exerçant un effet stimulant ou mimétique.

Ex : Acupan® (agoniste mimétique de la morphine), Fentanyl® (agoniste stimulant de la morphine).