SYNTHESE DU PEPTIDOGLYCANE

1) La carboxypeptidase coupe le 5ème AA entre D-ala et D-ala

2) Ensuite la transpeptidase fait la jonction entre 2 tétrapeptides afin de lier les chaînes entre elles

=> Les enzymes impliquées sont situées dans la membrane plasmique et sont appelées PLP (Protéines Liants Pénicillines car site de fixation des Bêta-lactamines

=> Sans les ATB, les PLP exercent leur activités enzymatiques de synthèse du peptidoglycane = bactérie peut se diviser

MODE D'ACTION DES BÊTA-LACTAMINES

• Fixation covalente aux PLP => inhibe la synthèse du Peptidoglycane (effet bactériostatique)

Efficacité des Bêta-lactamines :

• Varie en fonction du nombre des PLP
• Varie en fonction de l'affinité vis-à-vis des différents PLP

Pénétration des Bêta-lactamines :

• Facile pour les bactéries à gram + (peptidoglycane perméable)
• Passe par les porines

LES GLYCOPEPTIDES

Ex : Vancomycine

• Très grosse molécule qui se fixe sur le D-ala-D-ala
• Bloque l'accès de l'enzyme à son substrat

Mode d'action :

• Fixation sur les précurseurs du peptidoglycane (PEG)
• Inhibition des transglycolases et transpeptidases
• Inhibition de l'élongation du PEG

QUINOLONES

• Inhibe les topoisomérases bactériennes
• Action sur la synthèse des protéines

LES GRANDS GROUPES D'ATB

Aminoside : fixation sur la sous unité 30s du ribosome ; entraîne une mauvaise lecture de certains codon ; entraîne la synthèse de protéines aberrantes ; effet bactéricide

Tétracycline : fixation sur la sous unité 30s du ribosome ; empêche la fixation de l'amino-acyl-Tran

Macrolides, lincosamides et synergistines (MLS) : fixation réversible sur la sous unité 50s du ribosome ; inhibition de la translocation (le complexe ARNt-aa ne peut pas passer du site A au site P ; effet bactériostatique