Les bêta-bloquants agissent principalement en bloquant les récepteurs bêta-1 et bêta-2 situés sur le cœur et les vaisseaux sanguins. En inhibant ces récepteurs, ils empêchent l'adrénaline et la noradrénaline de se lier, ce qui réduit le rythme cardiaque (la fréquence à laquelle le cœur bat), diminue la force de contraction du cœur et entraîne une baisse de la pression artérielle. Cela aide à réduire la charge de travail du cœur et à améliorer l'efficacité cardiaque.

Les bêta-bloquants sont prescrits pour traiter diverses maladies cardiovasculaires. Ils sont fréquemment utilisés pour contrôler l'hypertension artérielle, prévenir l'angine de poitrine (douleur thoracique liée au cœur) et gérer les rythmes cardiaques anormaux (arythmies). En outre, ils peuvent être utilisés après une crise cardiaque pour réduire les risques de récidive. Ils sont également utilisés dans le traitement de certaines affections non cardiaques comme l'anxiété et le glaucome.

Comme tout médicament, les bêta-bloquants peuvent avoir des effets secondaires. Les plus courants incluent la fatigue, des vertiges, une sensation de froid dans les extrémités, et des troubles du sommeil. Ils peuvent également provoquer des troubles digestifs et une diminution de la libido. Les bêta-bloquants ne sont pas recommandés chez les personnes souffrant d'asthme sévère ou de certaines conditions cardiaques comme le bloc auriculo-ventriculaire non contrôlé, en raison du risque d'aggravation de ces affections.

Outre leur utilisation principale dans les maladies cardiovasculaires, les bêta-bloquants sont parfois employés dans le traitement des migraines, de l’hyperthyroïdie, et pour contrôler les tremblements dans des conditions comme la maladie de Parkinson. Toutefois, en raison de leurs potentiels effets sur la respiration et le métabolisme du glucose, une surveillance médicale est essentielle, et ils doivent être utilisés avec précaution chez les diabétiques et les personnes souffrant de maladies pulmonaires obstructives chroniques.