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2.11 Pharmacologie

Définition

médicaments
toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventive à l'égard des maladies humaines ou animales

3 catégories de médicaments=

préparation officinale (préparé à l'avance à la pharmacie)

préparation magistrale ou hospitalière (préparé selon une prescription destiné à un malade déterminé

spécialité pharmaceutique (préparé par l'industrie pharmaceutique)

3 catégories de médicaments selon modalités d'accès=

sur prescription médicale (ordonnance)

automédication (devant le comptoir de la pharmacie)

conseil (derrière le comptoir de la pharmacie)

Définition

excipients
molécule sans activités pharmacologiques permettent la stabilisation et la conservation du médicaments
excipients à effet notoire
dont la présence peut nécessiter des précautions d'emploi
principe actif
molécule principale du médicaments possèdent les propriétés pharmacologiques du médicaments
conservation des médicamts
agent physique= chaleur, lumière/ agent chimique= air, matériau/ agent biologique= insectes, bactéries
formes multidose
malade doit mesurer lui même la dose (sirop, pommade, granulé,...)
forme unitaire
répartition des doses réalisé par le pharmacien (comprimé, sachet, suppositoire,...)
fractionnable
comprimé sécable
phase biopharmacie
phase dépendante de la forme galénique et modulable par la formation
phase pharmacocinétique
devenir de la substance active dans l'organisme
phase pharmacodynamique
effet physiologique et biochimique de la substance active

un principe actif ne peut exercer ses effets au niveau des tissus qu'après y avoir été amené

par le sang --> action générale ou systémique

directement --> action locale

Voie d'administration:

orale

parentérale

cutané et percutané

muqueuse: oculaire, nasale, pulmonaire

Définition

autorisation de mise sur le marché (AMM)
obligatoire pour toute spécialité pharmaceutique avant sa production industrielle et sa commercialisation

ATV= autorisation temporaire d'utilisation

RTV= recommandation temporaire d'utilisation

Définition

dilution
diminution de la concentration, en ajoutant un liquide dans le produit (eau strérile, sérum phy, glucose)

Ci x Vi = Cf x Vf

Ci= concentration initiale Vi=volume initial

Cf=concentration finale VF= volume final

Définition

concentration
quantité de principe actif dissout dans un solvant (10% = 10g/ 100mL= 1g/10 mL)
débit
rapport entre le volume d'un produit et le temps imparti pour qu'il s'écoule

solutés aqueux= 1mL= 20 gouttes

sang= 1mL= 15 gouttes

Définition

prescription
acte par lequel un professionnel de santé indique à un malade des conseils pour prendre soin de sa santé =médicament, soin infirmier, kiné, examens complémentaire, hospitalisation, transport, radiologie, ...)

Définition

liste 1
présentant un risque élevé pour la santé (intéraction, toxicité directe, effet secondaire,...)
liste 2
présentant des risques directes ou indirects, moins élevés
stupéfiants
contenant des substances psychoactive pouvant, dans le cadre d'un usage détourné faire l'objet de pharmacodépendance ou d'abus

pharmacocinétique (PK)

Définition

pharmacocinétique
Etude du devenir du médicament dans l'organisme

-la posologie doit être respecté pour un effet sans toxicité

-concentration sanguine du médicament adaptée pour qu'il ait une action pharmacologique et un effet thérapeutique

-PA= principe actif

Définition

biodisponibilité
paramètre pour quantifier la quantité de PA qui arrive dans le sang

4 phases= ADME

Définition

1-l'absorption
PA traverse des membranes biologiques pour arriver dans le sang

Voie entérale= passage dans le tube digestif avant d'arriver dans la circulation générale

Voie parentérale= passage direct dans le sang

Définition

2-la distribution
PA est diffusé vers son site d'action
3-Le métabolisme
transformation du principe actif en métabolites (biotransformation)
4-L'élimination
élimination du principe actif et/ou de ses métabolites
demi-vie
temps au bout du quel la quantité de médicament initiale est diminué de moitié (élimination)
iatrogènie
conséquences néfaste pour la santé, potentielles ou avérées, résultant de l'intervention médicale ou de recours aux soins ou de l'utilisation d'un produit de santé
effet indésirable
réaction nocive et non voulue à un médicament
mésusage
utilisation intentionnelle ou inappropriée
surdosage
supérieur à la dose maximale recommandé dans le RCP
abus
usage excessif intentionnel avec des réactions physiques ou psychologique nocives
pharmacovigilance
surveillance du risque d'effet indésirable

pharmacodynamie

Définition

pharmacodynamie
action du médicaments sur l'organisme
relation concentration-effet
l'effet pharmacologique résulte de l'interaction du médicament et du site d'action

Effet pharmacologique : modification biologique après administration du médicament.

Effet thérapeutique : amélioration de l’état de santé du patient en rapport avec l’utilisation du médicament.

Effet secondaire : effet annexe à l’effet thérapeutique principe du médicament.

Effet indésirable : réaction novice et non voulue se produisant aux posologie normalement utilisées.

Effet indésirable grave : entraîne de décès, mise en jeu du pronostic vital, hospitalisation, invalidité, ou incapacité

Effet toxique : manifestation novice déroulant de l’administration d’une dose toxique. 

Efficacité= Emax

Puissance= CE50

Récepteur et ligand

Définition

récepteur
macromolécule de l'organisme sur lequel vient se fixer une substance endogène ou exogène
ligand
toute substance ( naturelle ou synthétique) capable de se fixer au récepteur.

agoniste et antagoniste

Définition

agoniste
active le récepteur
antagoniste
bloque le récepteur
pharmacovigilance
= surveillance des médicaments et la prévention du risque d’effet indésirables résultant de leur utilisation

Utilisation et effets concerts du médicaments :

- Médicaments symptomatiques : guérissent les symptômes et non la maladie

- Médicaments curatifs : guérissent la maladie en s’attaquant à la cause

- Médicaments substitutifs : remplace un constituant physiologique qui fait défaut.

- Médicament préventifs : protège le sujet sein d’une maladie.

prescription

Ce qu’une ordonnance doit avoir :

- Nominative

- Écrite : ordonnance, dossier, protocole

- Quantitative et qualitative

Le nom ou DCI (Dénomination Commune Internationale) du médicament

La forme et présentation

Voie d’administration ( per os, IV, IVD, S/C , IM en perfusion..)

Le dosage (gr, mg, micro gr, UI ..)

La dose par prise et par 24H: posologie (dose prescrite à un malade donné qui tient compte du poids, âge, sexe et données biologiques)

La durée du traitement

Si injectables: modalités de dilution, vitesse et durée de perfusion

- Datée Signée par un médecin 

→ Les comprimés/ capsules

- Dispersibles : effervant

- Enrobés : déglutition facilitée

- Gastro-résistance : résistant au suc gastrique et libèrent leur principe actif dans l’intestin

- Libération prolongée

→ Les formes liquide

- Gouttes buvables

- Sirop

- Ampoules buvables

Voie sublinguale : granules

- Voie rectale : suppositoires

- Voie vaginale : ovules et capsule vaginale

- Voie aériennes : gouttes, bain de bouche

- Voie pulmonaire : aérosols

- Voie cutanée/ transcutanée : pommades, crèmes et gels, patchs

- Préparation injectable

- Préparation injectables pour perfusion

- Préparation pour usage parentéral

- Poudre pour usage parentéral

Voie d'administration:

 Intradermique (ID) (dans le derme)

Sous-cutané (SC) (sous la peau)

Intraveineuse (IV) (dans la veine)

Intramusculaire (IM) (dans un muscle)

Intrathécale (autour de la moelle épinière)

Intra-osseuse

Intra-articulaire

Epidurale

Intra-artérielle

Intra-cardiaque 

Les antidotes

Définition

chronopharmacologie
moment d'administration

anticoagulant

Définition

anticoagulant
fluidifier le sang= empêcher la formation de thrombus/caillot =éviter un accident vasculaire
hémostase
ensemble des mécaniques aboutissant à la formation du clou plaquettaire
coagulation
durcir le sang
fibrinolyse
reguler la coagulation

anticoagulant indirect

héparine

• Traitement curatif = des maladies veineuses thromboemboliques (MVTE)/ du syndrome coronarien aigu (SCA)

• Traitement préventif des accidents thromboemboliques veineux

- Héparine sodique : administration IV : durée d’action de 3h

- Héparine calcique : (ex : CALCIPARINE®) administration SC : durée d’action de 8 à 12h

antidotes à effet immédiat : Sulfate de protamine

Héparinoïdes

Danaparoïde (DCI :Orgaran)= en cas de thrombopénie induite par l’héparine par voie SC

Fondaparinux: traitement curatif des thromboses veineuses profonde aiguës et des embolies pulmonaires adultes (anti Xa)

anticoagulant, anti-vitamines K (AVK)

=Facteur II,VII,IX,X (blocage de la synthèse de ces facteurs)

Traitement curatif de la maladie thromboemboliques veineuse (TVP), préventif de la récidive des TVP

8h pour rattraper la prise oublier/ Dosage régulier de l’INR (évaluer l’activité du traitement)

équilibre= 2 résultats identique d’INR consécutif

anticoagulant direct (AOD)

anti-agrégants plaquettaire

Définition

anti-agrégants plaquettaire
diminuent l'activation et/ou l'agrégation des plaquettes au niveau artériel

Définition

Aspirine (acide acétylsalicylique)
=prévention primaire et secondaire de la thrombose artérielle

Voie orale

Voie intra-veineuse (bolus + perfusion)


2.11 Pharmacologie

Définition

médicaments
toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventive à l'égard des maladies humaines ou animales

3 catégories de médicaments=

préparation officinale (préparé à l'avance à la pharmacie)

préparation magistrale ou hospitalière (préparé selon une prescription destiné à un malade déterminé

spécialité pharmaceutique (préparé par l'industrie pharmaceutique)

3 catégories de médicaments selon modalités d'accès=

sur prescription médicale (ordonnance)

automédication (devant le comptoir de la pharmacie)

conseil (derrière le comptoir de la pharmacie)

Définition

excipients
molécule sans activités pharmacologiques permettent la stabilisation et la conservation du médicaments
excipients à effet notoire
dont la présence peut nécessiter des précautions d'emploi
principe actif
molécule principale du médicaments possèdent les propriétés pharmacologiques du médicaments
conservation des médicamts
agent physique= chaleur, lumière/ agent chimique= air, matériau/ agent biologique= insectes, bactéries
formes multidose
malade doit mesurer lui même la dose (sirop, pommade, granulé,...)
forme unitaire
répartition des doses réalisé par le pharmacien (comprimé, sachet, suppositoire,...)
fractionnable
comprimé sécable
phase biopharmacie
phase dépendante de la forme galénique et modulable par la formation
phase pharmacocinétique
devenir de la substance active dans l'organisme
phase pharmacodynamique
effet physiologique et biochimique de la substance active

un principe actif ne peut exercer ses effets au niveau des tissus qu'après y avoir été amené

par le sang --> action générale ou systémique

directement --> action locale

Voie d'administration:

orale

parentérale

cutané et percutané

muqueuse: oculaire, nasale, pulmonaire

Définition

autorisation de mise sur le marché (AMM)
obligatoire pour toute spécialité pharmaceutique avant sa production industrielle et sa commercialisation

ATV= autorisation temporaire d'utilisation

RTV= recommandation temporaire d'utilisation

Définition

dilution
diminution de la concentration, en ajoutant un liquide dans le produit (eau strérile, sérum phy, glucose)

Ci x Vi = Cf x Vf

Ci= concentration initiale Vi=volume initial

Cf=concentration finale VF= volume final

Définition

concentration
quantité de principe actif dissout dans un solvant (10% = 10g/ 100mL= 1g/10 mL)
débit
rapport entre le volume d'un produit et le temps imparti pour qu'il s'écoule

solutés aqueux= 1mL= 20 gouttes

sang= 1mL= 15 gouttes

Définition

prescription
acte par lequel un professionnel de santé indique à un malade des conseils pour prendre soin de sa santé =médicament, soin infirmier, kiné, examens complémentaire, hospitalisation, transport, radiologie, ...)

Définition

liste 1
présentant un risque élevé pour la santé (intéraction, toxicité directe, effet secondaire,...)
liste 2
présentant des risques directes ou indirects, moins élevés
stupéfiants
contenant des substances psychoactive pouvant, dans le cadre d'un usage détourné faire l'objet de pharmacodépendance ou d'abus

pharmacocinétique (PK)

Définition

pharmacocinétique
Etude du devenir du médicament dans l'organisme

-la posologie doit être respecté pour un effet sans toxicité

-concentration sanguine du médicament adaptée pour qu'il ait une action pharmacologique et un effet thérapeutique

-PA= principe actif

Définition

biodisponibilité
paramètre pour quantifier la quantité de PA qui arrive dans le sang

4 phases= ADME

Définition

1-l'absorption
PA traverse des membranes biologiques pour arriver dans le sang

Voie entérale= passage dans le tube digestif avant d'arriver dans la circulation générale

Voie parentérale= passage direct dans le sang

Définition

2-la distribution
PA est diffusé vers son site d'action
3-Le métabolisme
transformation du principe actif en métabolites (biotransformation)
4-L'élimination
élimination du principe actif et/ou de ses métabolites
demi-vie
temps au bout du quel la quantité de médicament initiale est diminué de moitié (élimination)
iatrogènie
conséquences néfaste pour la santé, potentielles ou avérées, résultant de l'intervention médicale ou de recours aux soins ou de l'utilisation d'un produit de santé
effet indésirable
réaction nocive et non voulue à un médicament
mésusage
utilisation intentionnelle ou inappropriée
surdosage
supérieur à la dose maximale recommandé dans le RCP
abus
usage excessif intentionnel avec des réactions physiques ou psychologique nocives
pharmacovigilance
surveillance du risque d'effet indésirable

pharmacodynamie

Définition

pharmacodynamie
action du médicaments sur l'organisme
relation concentration-effet
l'effet pharmacologique résulte de l'interaction du médicament et du site d'action

Effet pharmacologique : modification biologique après administration du médicament.

Effet thérapeutique : amélioration de l’état de santé du patient en rapport avec l’utilisation du médicament.

Effet secondaire : effet annexe à l’effet thérapeutique principe du médicament.

Effet indésirable : réaction novice et non voulue se produisant aux posologie normalement utilisées.

Effet indésirable grave : entraîne de décès, mise en jeu du pronostic vital, hospitalisation, invalidité, ou incapacité

Effet toxique : manifestation novice déroulant de l’administration d’une dose toxique. 

Efficacité= Emax

Puissance= CE50

Récepteur et ligand

Définition

récepteur
macromolécule de l'organisme sur lequel vient se fixer une substance endogène ou exogène
ligand
toute substance ( naturelle ou synthétique) capable de se fixer au récepteur.

agoniste et antagoniste

Définition

agoniste
active le récepteur
antagoniste
bloque le récepteur
pharmacovigilance
= surveillance des médicaments et la prévention du risque d’effet indésirables résultant de leur utilisation

Utilisation et effets concerts du médicaments :

- Médicaments symptomatiques : guérissent les symptômes et non la maladie

- Médicaments curatifs : guérissent la maladie en s’attaquant à la cause

- Médicaments substitutifs : remplace un constituant physiologique qui fait défaut.

- Médicament préventifs : protège le sujet sein d’une maladie.

prescription

Ce qu’une ordonnance doit avoir :

- Nominative

- Écrite : ordonnance, dossier, protocole

- Quantitative et qualitative

Le nom ou DCI (Dénomination Commune Internationale) du médicament

La forme et présentation

Voie d’administration ( per os, IV, IVD, S/C , IM en perfusion..)

Le dosage (gr, mg, micro gr, UI ..)

La dose par prise et par 24H: posologie (dose prescrite à un malade donné qui tient compte du poids, âge, sexe et données biologiques)

La durée du traitement

Si injectables: modalités de dilution, vitesse et durée de perfusion

- Datée Signée par un médecin 

→ Les comprimés/ capsules

- Dispersibles : effervant

- Enrobés : déglutition facilitée

- Gastro-résistance : résistant au suc gastrique et libèrent leur principe actif dans l’intestin

- Libération prolongée

→ Les formes liquide

- Gouttes buvables

- Sirop

- Ampoules buvables

Voie sublinguale : granules

- Voie rectale : suppositoires

- Voie vaginale : ovules et capsule vaginale

- Voie aériennes : gouttes, bain de bouche

- Voie pulmonaire : aérosols

- Voie cutanée/ transcutanée : pommades, crèmes et gels, patchs

- Préparation injectable

- Préparation injectables pour perfusion

- Préparation pour usage parentéral

- Poudre pour usage parentéral

Voie d'administration:

 Intradermique (ID) (dans le derme)

Sous-cutané (SC) (sous la peau)

Intraveineuse (IV) (dans la veine)

Intramusculaire (IM) (dans un muscle)

Intrathécale (autour de la moelle épinière)

Intra-osseuse

Intra-articulaire

Epidurale

Intra-artérielle

Intra-cardiaque 

Les antidotes

Définition

chronopharmacologie
moment d'administration

anticoagulant

Définition

anticoagulant
fluidifier le sang= empêcher la formation de thrombus/caillot =éviter un accident vasculaire
hémostase
ensemble des mécaniques aboutissant à la formation du clou plaquettaire
coagulation
durcir le sang
fibrinolyse
reguler la coagulation

anticoagulant indirect

héparine

• Traitement curatif = des maladies veineuses thromboemboliques (MVTE)/ du syndrome coronarien aigu (SCA)

• Traitement préventif des accidents thromboemboliques veineux

- Héparine sodique : administration IV : durée d’action de 3h

- Héparine calcique : (ex : CALCIPARINE®) administration SC : durée d’action de 8 à 12h

antidotes à effet immédiat : Sulfate de protamine

Héparinoïdes

Danaparoïde (DCI :Orgaran)= en cas de thrombopénie induite par l’héparine par voie SC

Fondaparinux: traitement curatif des thromboses veineuses profonde aiguës et des embolies pulmonaires adultes (anti Xa)

anticoagulant, anti-vitamines K (AVK)

=Facteur II,VII,IX,X (blocage de la synthèse de ces facteurs)

Traitement curatif de la maladie thromboemboliques veineuse (TVP), préventif de la récidive des TVP

8h pour rattraper la prise oublier/ Dosage régulier de l’INR (évaluer l’activité du traitement)

équilibre= 2 résultats identique d’INR consécutif

anticoagulant direct (AOD)

anti-agrégants plaquettaire

Définition

anti-agrégants plaquettaire
diminuent l'activation et/ou l'agrégation des plaquettes au niveau artériel

Définition

Aspirine (acide acétylsalicylique)
=prévention primaire et secondaire de la thrombose artérielle

Voie orale

Voie intra-veineuse (bolus + perfusion)