Récepteurs des neurotransmetteurs

1. Généralité:

On se concentrera dans ce chapitre sur l’Ach, le GABA, la NA.

On retrouvera la synthèse des peptides au niveau du corps cellulaire, tandis que celle des acides aminés et des amines sera au niveau de la terminaison synaptique

2.Classification des molécules pharmacologiques :

Pour rappel, le neurotransmetteur est libéré par l’élément pré-synaptique et va venir se fixer sur le

récepteur de l’élément post-synaptique. A partir de ça, on peut classer les différentes molécules pharmacologiques en plusieurs catégories :

• Les agonistes qui reproduisent l’action du médiateur endogène en :

Se fixant sur le site du neuromédiateur, on parle d’agoniste compétitif

Se fixant sur un autre site que celui du neuromédiateur, on parle d’agoniste non compétitif

• Les antagonistes qui empêchent le neurotransmetteur d’exercer son action en :

Se fixant sur le site du neurotransmetteur, on parle d’antagoniste compétitif

Se fixant sur un autre site que celui du, neurotransmetteur, on parle d’antagoniste non compétitif.

3.Types de récepteurs:

• Les récepteurs ionotropes, couplés à un canal ionique
• Les récepteurs métabotropes, couplés à une protéine G

Récepteur ionotropes =

Canal cationique

Canal anionique (chlore)

• Donc pour résumer, les canaux cationiques sont responsables d’une entrée de cations, notamment du Na+, sont à donc à l’origine d’une dépolarisation membranaire et donc d’une excitation post-synaptique PPSE.
• Par opposition, le canal chlore permet une entrée de Cl-, est à l’origine d’une hyperpolarisation, et représente doc une inhibition post-synaptique PPSI.

Récepteur métabotrope =

Les récepteurs couplés à protéine G (nommés récepteurs PG ci-après) sont relativement ubiquitaires. Dans le cadre de la neurotransmission, on trouve les récepteurs suivants :

Récepteur protéines G