1ère année
Pharmacocinétique
Definition
La pharmacocinétique couvre, en fonction du temps et de la dose des médicaments: A(ou R).D.M.E
A = Absorption (ou Résorption)
D = Distribution I
M = Métabolisme > Élimination
E = Excrétion I
Absorption
L'absorption est la résultante de deux phénomènes: la résorption (passage membranaire) et les effets de premier passage (biotransformation métabolique survenant entre l'administration et la distribution générale.)
Trois mécanismes transcellulaires sont particulièrement applicables aux médicaments: la diffusion passive, la diffusion facilitée et le transport actif.
Distribution
La distribution depend du médicament (concentration plasmique sous forme libre, liposolubilité) et des tissus (membranes spécifiques à fraîchir, importance du débit d'irrigation).
Le principe actif peut se lier aux protéines plasmiques. Seule la forme libre du principe actif sera actif. La fixation protéique prolonge l'action du médicament dans le temps.
Métabolisme
Le principale site de biotransformations est de rendre le produit final plus hydrosoluble que la molécule initiale.
Les réactions de phase I ou de fonctionnarisation sont des vacations de d"gradation enzymatiques qui modifient la structure primaire du principe actif. Ce sont en général des oxydations par les cytochromes P-450. Ces reactions donnent naissance à des métabolites inactifs dans la majorité des cas, actifs ou même toxiques.
Les réactions de phase II ou de conjugaison rendent le composé plus hydrosoluble (polaire) pour être mieux excrété en particulier par voie urinaire.
Excrétion
Excretion rénale
L'élimination urinaire des médicaments est intimement liée à l'élaboration physiologique de l'urine.
Excretion hépatique et digestive
Apres excretion dans la bile, le principe actif (ou ses métabolites) se retrouve dans la lumière intestinale où il peut être transformé par des enzymes intestinales puis résorbé. Cette boucle de transfert des molécules à partir du foie vers l'intestin s'achève au niveau hépatique, point de départ. On parle ainsi de "cycle entrée-hépatique".
A retenir :
1ère année
Pharmacocinétique
Definition
La pharmacocinétique couvre, en fonction du temps et de la dose des médicaments: A(ou R).D.M.E
A = Absorption (ou Résorption)
D = Distribution I
M = Métabolisme > Élimination
E = Excrétion I
Absorption
L'absorption est la résultante de deux phénomènes: la résorption (passage membranaire) et les effets de premier passage (biotransformation métabolique survenant entre l'administration et la distribution générale.)
Trois mécanismes transcellulaires sont particulièrement applicables aux médicaments: la diffusion passive, la diffusion facilitée et le transport actif.
Distribution
La distribution depend du médicament (concentration plasmique sous forme libre, liposolubilité) et des tissus (membranes spécifiques à fraîchir, importance du débit d'irrigation).
Le principe actif peut se lier aux protéines plasmiques. Seule la forme libre du principe actif sera actif. La fixation protéique prolonge l'action du médicament dans le temps.
Métabolisme
Le principale site de biotransformations est de rendre le produit final plus hydrosoluble que la molécule initiale.
Les réactions de phase I ou de fonctionnarisation sont des vacations de d"gradation enzymatiques qui modifient la structure primaire du principe actif. Ce sont en général des oxydations par les cytochromes P-450. Ces reactions donnent naissance à des métabolites inactifs dans la majorité des cas, actifs ou même toxiques.
Les réactions de phase II ou de conjugaison rendent le composé plus hydrosoluble (polaire) pour être mieux excrété en particulier par voie urinaire.
Excrétion
Excretion rénale
L'élimination urinaire des médicaments est intimement liée à l'élaboration physiologique de l'urine.
Excretion hépatique et digestive
Apres excretion dans la bile, le principe actif (ou ses métabolites) se retrouve dans la lumière intestinale où il peut être transformé par des enzymes intestinales puis résorbé. Cette boucle de transfert des molécules à partir du foie vers l'intestin s'achève au niveau hépatique, point de départ. On parle ainsi de "cycle entrée-hépatique".