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Les antalgiques périphériques (palier I) :

On peut les qualifier d'usuels car ils sont ceux que chaque foyer garde dans sa pharmacie. En effet , ils sont utilisés dans le traitement des douleurs légères à moyennes.

Plusieurs familles de médicaments sont utilisés comme antalgiques périphériques, les AINS (Anti Inflammatoires Non Stéroïdiens) en font partie.

Les AINS sont utilisés soit en complément d'un traitement antalgique simple soit seul car ils ont une action anti-inflammatoire et anti pyrétique associées.

Les non morphiniques sont des traitements antalgiques simples souvent couplés à une action antipyrétiques.?ss

NB : surdosage paracétamol : arrive trop fréquemment car ce médicament est en vente libre et un des produits les plus utilisé dans l'automédication, signes suivants en cas d'excès:

• nausées, vomissements
• anorexie
• pâleur
• douleurs abdominales
• risque de cytolyse hépatique plus ou moins importante selon la quantité absorbée.

Antidote : Fluimicil ( mucolytique)

Les antalgiques centraux faibles (palier II) :

Ces antalgiques opiacés faibles sont souvent associés à d'autres substances .Sur le marché nous trouvons rarement de la codéine ou du dextropropoxyphène pur, leur action est souvent couplée à celle d'un antalgique périphérique.

Ex : codéine (seule ou avec paracétamol), Tramadol.

NB : surdosage codéine : il est possible chez les toxicomanes et autres que les doses normales soient largement dépassées. Des signes de surdosage apparaissent entraînant des conséquences plus ou moins graves.

Adulte :

• dépression aiguë des centres respiratoires, œdème pulmonaire
• Somnolence, ataxie
• Rash cutané, prurit

Enfant :

• Bradypnée
• Myosis
• convulsions
• Visage bouffi, urticaire
• Rétention urinaire
• Collapsus.

Les antalgiques centraux puissants (palier III) :

Le Pavot est un produit datant de l'antiquité où il était utilisé pour ses vertus calmantes. De cette plante a été extrait l'opium : substance au pouvoir analgésique grâce à la morphine, son principale alcaloïde.

D'autres substances aujourd'hui reproduisent les effets de la morphine, on les appelle les substances opioïdes.

La morphine est un antalgique à effet central. Son effet est dû à son action d'activation dite agoniste des récepteurs opioïdes qui sont les récepteurs µ (mu), delta, kappa , qui se situent au niveau de la moelle épinière et au niveau supra-médullaire.

Les antalgiques opioïdes sont classées selon leur action au niveau des récepteurs opioïdes, ainsi nous il y a plusieurs classes :

• Action agoniste : les agonistes purs comme la morphine vont directement sur les récepteurs opioïdes et reproduisent tous les effets de la morphine, en augmentant les doses on peut atteindre un effet maximal.
• Action agoniste/antagoniste ou agoniste partiel : ils ont une efficacité limitée car ils ont un effet plafond même si l'on augmente les doses . Ils ne reproduisent pas tous les effets de la morphine et s'ils prennent la place d'un agoniste pur ils en réduisent l'effet.
• Action antagoniste : (la Naloxone) Ils se fixent sur un des récepteurs opioïdes mais ne l'activent pas et empêchent les agonistes d'agir. C'est donc l'antidote de la morphine en cas d'intoxication.

Mais la morphine a en plus de ses effets antalgiques des propriétés pharmacologiques à l'origine le plus souvent d'effets indésirables à type de constipation, nausées, vomissements et par son action sur les récepteurs mu, elle peut entraîner une dépression respiratoire ( bronchoconstriction) et un effet sédatif.

Une autre action sur des récepteurs opioïdes sigma explique l'effet psychologique , ce qui explique le détournement de certains médicaments par les toxicomanes. La morphine est peu modifiée dans l'organisme, elle est surtout excrétée dans l'urine en nature et sous forme conjuguée.

Traitements co-analgésiques :

Les antidépresseurs : corrigent l'insuffisance en amines biogènes au niveau des synapses encéphaliques.

Il en existe deux grands groupes, les IMAO (inhibiteurs de la monoamine oxydase) et les tricycliques, plus de nouvelles familles non IMAO, non Tricycliques.

Ils ont une indications première de soigner le syndrome dépressif en diminuant les symptômes ( tristesse, perte d'intérêt, insomnie, anorexie, ralentissement moteur et psychique, apathie...)

Dans le cadre de l'analgésie , ils sont utilisés dans les algies rebelles pour traiter les dépressions réactionnelles au phénomène douloureux et peut-être par une action antalgique non démontrée.

Les anti-spasmodiques : agissent au niveau des muscles lisses du tube digestif , des voies urinaires et du muscle utérin. Il existe deux famille d'anti-spasmodiques: les musculotropes et les anticholinergiques

Les anticholinergiques font la différence puisqu'ils vont entraîner le ralentissement de la vidange gastrique, diminuer les sécrétions gastriques, salivaires, lacrymale, sudorale en plus de leur action de départ. Ils vont aussi permettre une résorption digestive rapide mais entraîne une inactivation hépatique partielle.

Ils passent tous deux la barrière placentaire et vont dans le lait maternel.

Ils sont utilisés essentiellement dans les syndrome douloureux des voies digestives, urinaires, biliaires et de la sphère génitale mais aussi dans la préméditation anesthésique pour la protection des manifestations cardiaques vagales

Les myorelaxants : ont une action de relaxation musculaire par l'inhibition des réflexes médullaires polysynaptiques ou au niveau réticulaire. Certains ont une action anti-spastique surajoutée

Se  retrouvent dans le traitement des affections rhumatologiques à types de contractures musculaires douloureuses au cours d'affections vertébrales(torticolis, dorsalgies, lombalgies), dans des états spastiques ou dans les dysménorrhées et ils sont de plus en plus utilisés dans les traitements des états spastiques de la sclérose en plaques.