Les antihistaminiques H1 sont des médicaments qui bloquent l'action de l'histamine sur des récepteurs spécifiques appelés H1. L'histamine est une substance naturelle du corps impliquée dans les réactions allergiques, l'inflammation, et même le fonctionnement du cerveau. Ces médicaments sont essentiels pour soulager les symptômes de nombreuses allergies.
Histamine
Une substance produite par le corps, impliquée dans les allergies, l'inflammation, la digestion et le fonctionnement du cerveau.
Récepteur H1
Une cible spécifique sur les cellules où l'histamine se fixe pour provoquer ses effets, notamment ceux liés aux allergies.
Dégranulation mastocytaire
Processus par lequel les mastocytes (cellules immunitaires) libèrent de l'histamine et d'autres substances lors d'une réaction allergique.
Pharmacocinétique
L'étude de ce que le corps fait au médicament (absorption, distribution, métabolisme, élimination).
Effet sédatif
Un effet qui provoque de la somnolence ou une diminution de la vigilance.
Qu'est-ce que l'histamine ? 
L'histamine est une molécule importante. Elle est libérée par certaines cellules du corps, comme les mastocytes. Elle agit à différents endroits : dans les réactions allergiques, l'inflammation, la sécrétion d'acide dans l'estomac et comme messager dans le cerveau (neuromédiateur). Elle peut agir localement ou par le sang.
Rôles de l'histamine dans le corps
Les récepteurs H1 et leur action 
Les récepteurs H1 sont des protéines situées à la surface des cellules. Quand l'histamine s'y fixe, elle déclenche des effets. Par exemple, elle provoque la contraction des muscles des bronches (bronchoconstriction), dilate les vaisseaux sanguins (vasodilatation) et peut causer des démangeaisons (prurit). Dans le cerveau, les récepteurs H1 aident à maintenir l'état d'éveil.
Classification des antihistaminiques H1 
Il existe deux grandes familles d'antihistaminiques H1 :
- Première génération : Ces médicaments traversent facilement la barrière du cerveau. Ils ont donc un fort effet sédatif (ils donnent sommeil) et des effets anticholinergiques (comme la bouche sèche ou la difficulté à uriner).
- Deuxième génération : Ces médicaments traversent moins bien la barrière du cerveau. Ils sont donc moins sédatifs et ont moins d'effets anticholinergiques. Ils sont souvent préférés pour les traitements de longue durée.
Indications des antihistaminiques H1 
Les antihistaminiques H1 sont utilisés pour traiter plusieurs problèmes :
- Allergies : Ils soulagent la rhinite allergique (nez qui coule, éternuements), l'urticaire (boutons qui démangent) et la conjonctivite allergique (yeux qui piquent).
- Anxiété et insomnie : Certains antihistaminiques de première génération, grâce à leur effet sédatif, peuvent être utilisés pour calmer l'anxiété légère ou aider à dormir en cas d'insomnie occasionnelle.
- Mal des transports : Ils peuvent aussi réduire les nausées et les vertiges liés au mal des transports.
Contre-indications et effets indésirables 
Les antihistaminiques H1, surtout ceux de première génération, ont des contre-indications :
- Hypertrophie de la prostate : Risque de difficulté à uriner.
- Glaucome aigu : Risque d'aggravation de la pression dans l'œil.
- Myasthénie : Maladie musculaire qui peut être aggravée.
- Grossesse et allaitement : Par manque de données fiables, ils sont souvent déconseillés.
Rapport bénéfices/risques des médicaments
Pharmacocinétique des antihistaminiques H1 
La durée d'action de ces médicaments varie. Certains agissent quelques heures, d'autres toute une journée. Il est important de respecter les doses prescrites, car augmenter la dose ne rend pas le traitement plus efficace pour les symptômes allergiques, mais augmente le risque d'effets indésirables.
Exemples de pharmacocinétique des antihistaminiques H1
A retenir :
- Les antihistaminiques H1 bloquent l'action de l'histamine sur les récepteurs H1.
- Ils sont classés en deux générations : la première est plus sédative et a plus d'effets secondaires, la deuxième est moins sédative.
- Leurs principales indications sont les allergies (rhinite, urticaire, conjonctivite), l'anxiété, l'insomnie et le mal des transports.
- Les contre-indications incluent l'hypertrophie de la prostate, le glaucome aigu, la myasthénie, la grossesse et l'allaitement.
- Les effets indésirables courants sont la somnolence et la sécheresse buccale.
- Il est crucial de respecter la posologie pour éviter les effets indésirables sans améliorer l'efficacité.