UE 2.11 LES ANTALGIQUES
Les antalgiques
: un médicament antalgique ou analgésique est utilisé pour lutter contre la douleur
L’OMS à classer sous 3 paliers
Palier 1 : antalgiques périphériques (douleur légère a moyennes)
Palier 2 : antalgiques centraux faibles (douleur moyenne a intense)
Palier 3 : antalgiques centraux forts (douleur très intense voir rebelles)
PALIER 1
Antalgique de palier I (périphériques) :
-LES AINS (anti inflammatoire non stéroïdiens)
A faible dose, ils ont un effet anti-agrégant plaquettaire, a dose moyenne ils ont un effet antalgique et antipyrétique et un effet anti-inflammatoire
Ø ACIDE ACEYLSALICYLIQUE (aspirine) ; Aspégic
Ø IBUPROFENE (Advil, antarene, nurofen, upfen)
Le paracétamol (antalgique, antipyrétique pas d’effet anti-inflammatoire, efficacité comparable à l’aspirine mais meilleure tolérance)
< DOLIPRANE
< DAFALGAN
< PERFALGAN
Effets indésirables : rares, allergies, thrombopénie
Surdosage : hépatotoxicité +++, antidote = acétylcystéine
Posologie maximale
- Adulte :1g/prise toutes les 6h (max 4g/j)
- Enfant : 15mg/kg/prise toutes les 6h (max 60mg/kg/jr en 4 prises)
Analgésique central non morphinique
Mode d’action : inhibition de la recapture de la sérotonine, de la noradrénaline et de la dopamine
Spécialité : néfopam (acupan IV,IMcachets)
Le néfopam est un antalgique de palier 1 selon la classification de l’OMS qui possède toutefois une puissance analgésique comparable aux produits du palier 2
PALIER 2
LES ANTALGIQUES CENTREUX MINEURS
- Les morphines ou opiacés faibles (ce sont des dérivés de la morphine, ils agissent par fixation sur les récepteurs « morphiniques » ou « opioïdes » centraux, ils sont souvent associés à un antalgique périphérique. Leur action est 5 a 10 fois plus faible que la morphine
- Codéine et dihydrocodéinone (CODENFAN codéine sirop enfant inferieur a 12ans, EFFERALGAN codéine et paracétamol CODEINE, DAFALGAN CODEINE, CODOLIPRANE)
Propriété : antalgique, antitussif
Effets indésirables : constipation, nausées, somnolence, dépression, risque de dépendance
Surdosage : intoxication morphinique= myosis, somnolence, vomissement, convulsion, bronchoconstriction, arrêt respiratoire
-Le tramadol : antalgique morphinique, agit par fixation sur les récepteurs morphiniques centraux par inhibition de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline
Spécialités : Contramal, Topalgic, zamudol, Ixprim
Effets indésirables : étourdissements, nausées, céphalées, dépendance si prolongée
Surdosage : myosis, vomissement, trouble de la conscience, convulsion, dépression
Contre-indications : agonistes-antagonistes morphiniques, grossesse, allaitement, insuffisance hépatique
A partir du 1er décembre 2024 les médicaments contenant du tramadol, codéine dihydrocodéinone seront prescrits sur ordonnance sécurisée
PALIER 3
ANTALGIQUES CENTRAUX MAJEURS
: Ce sont tous des morphiniques ou opioïdes forts, ils agissent par fixation sur les récepteurs opioïdes de la moelle épinière et cérébraux
La morphine est un extrait du pavot, c’est un composant de l’opium. L’opium est le latex par les capsules du pavot lorsqu’elles sont incisées, l’opium contient quelques dizaines d’autres alcaloïdes plus ou moins psychoactifs
-Les antalgiques opioïdes sont classés selon leur action au niveau des récepteurs opioïdes
- action agoniste pure (morphine, hydromorphone, oxycodone, pethidine, fentanyl)
Propriétés pharmacologiques : effets antalgique, dose-dépendant, action sédative, nausées, vomissements, myosis, hypotension
Propriétés pharmacocinétique : biodisponibilité orale 35%, élimination principalement urinaire
Effets indésirables : constipation, nausée, vertiges, risque de dépendance
Surdosage : dépression respiratoire, myosis, hypotension, hypothermie avec coma profond
Syndrome de manque : dû à l’arrêt du traitement, si dépendance sueurs, bâillements, rhinorrhée, sensation de froid, agitation, anxiété, insomnie, diarrhée
Précaution d’emploi : insuffisance hépatique et rénale, prévenir la constipation, voire les nausées
Contre-indications : agonistes/antagonistes morphiniques, insuffisance respiratoire, insuffisance hépatique, traumatismes crâniens
- Action « agoniste/antagoniste » ou « agoniste partiel »
Propriétés pharmacologiques : ils se comportent comme agoniste s’ils sont utilisés seuls et comme antagonistes s’ils sont associés à un morphinique agoniste pur. Ils peuvent provoquer un syndrome de sevrage chez les sujets dépendants aux opiacés en cas d’association a un morphinique agoniste pur, ils ont un effet plafond même si l’on augmente les doses
Contre-indication : autres morphiniques, celles des morphiniques en général
Les risques de dépendance physique et psychologiques sont faibles qu’avec les agonistes purs.
- Action antagoniste :
Naloxone
Ils se fixent sur un des récepteurs opioïdes mais ne l’activent pas et empêchent les agonistes d’agir
C’est donc un antidote de la morphine en cas d’intoxication
EVALUATION DE LA DOULEUR
Exemple d’échelles de mesure de la douleur, le choix de l’échelle dépend du patient et de son état
- Echelle visuel analogique
- Echelle evendol (surtout chez l’enfant, observation du comportement)
