I/Objectif de la pharmacologie médicale
- developper la recherche sur les médicaments
- promouvoir le bon usage et la securité des médicaments
Définition principale
Pharmacologie: science de l'étude des effets des médicaments sur le corps. Il existe différents types de pharmacologie:
- pharmacologie biologique
- pharmacologie clinique
- pharmacologie sociale
pharmacie: science de la conception, préparation et distribution des médicaments.
Médicament: substance destinée a diagnostiquer, prévenir ou traiter les maladies humaines ou animales.
Role des professionnels
Pharmacologue : étudie les effets des médicaments
pharmacien: prépare, contrôle et délivre les médicaments
Classement des médicaments
il existe ≠ types de médicaments:
pharmacologique: par structure chimique
pharmacodynamique: par effet principal
thérapeutique: par usage medical
II/ Mode d’action des médicaments
Types de médicaments
Exogènes: d’origine minérale
endogène: hormones, neuroT
synthèse: modifiés chimiquement
Mécanisme d’action
Effet physicochimique
effets enzymatiques
interactions avec les récepteurs. Il existe différents types de R :
- cytosoliques (intra-cellulaire) —> hormones, vitamine = lipophiles
- membranaire (mecanisme de transduction) —> proteine canal, R tyrosine kinase, couplé a une proteine G
Placebo et effet thérapeutique
Effet pharmacodynamique : propre au médicament
effet placebo: effet psychologique (liée a l’intervention de phenoimene psychique, NoN reproductible (aleatoire), independant de la dose)
effet nocebo: attention effet indesirable provoqué par la crainte du médicament
effet placebo ≠ pharmacodynamique
effet therapeutique= effet pharmacodynamique (20%) + effet placebo (40%) pour les Histaminiques
REPONSE TEST
effet placebo dépend de la voie d’administration
participe a l’effet thérapeutique
existe pour tous les médicaments
III/ Pharmaco dynamie appliquée:
Notions de cinétique d’effet
Action ionique: tres rapide (milliseconde)
liaison a un recepteur: rapide (secondes)
inhibition enzymatique : en quelque minute
interaction transcriptionnelle : en quelques heures car besoin de synthese proteiques
Types d’interactions des médicaments (agoniste et antagoniste)
Agoniste : molecule qui se fixe sur et active les R (1)
antagoniste: se fixe sans activer, bloquant ainsi un agoniste (0)
agoniste partiel : des fois activent le récepteur et d’autres fois non (entre 0 et 1)
activité intrinsèque : quantification de la capacité d’un agoniste a activer les récepteurs (varie entre 0 et 1)
a savoir: plus la puissance est élevée moins la dose doit être forte.
Notions de puissance et d’efficacité
La courbe dose/effet varie en fonction des récepteurs.
La sélectivité, c'est l'espacement entre les courbes dose/action en fonction des récepteurs qui nous intéressent. C'est un rapport de puissance : en augmentant une dose, on peut perdre cette sélectivité.
À savoir : la puissance est liée à la position de la courbe, l'efficacité est liée à l'effet maximum de la courbe dose/action. (Permet de distinguer les agonistes complets, partiels et antagonistes.
Agoniste complet = maximum d’effet en se fixant à son récepteur. Pour un même effet, il occupe moins de récepteurs qu’un agoniste partiel et agit plus rapidement. Mais N’EST PAS PLUS PUISSANT.
L’agoniste partiel se comporte parfois comme un antagoniste lorsqu’il se trouve sur un récepteur sans le stimuler.
Les récepteurs de réserve servent à sensibiliser les bronches à la présence d’une faible quantité d’adrénaline provenant des surrénales.
Si la molécule agit sur la molécule A, il y a de forte chance qu’elle agisse sur la molécules B car les courbes sont presque superposées. Elle agira moins sur le R C. Il y a un degré de sélectivité A et B vs C
Synergie et potentialisation
Synergie: deux médicaments avec le même effet, leur combinaison amplifie l’effet (ex : paracétamol et codéine)
- Additive: effets s’ajoutent
- Additive partielle: compétition, donc diminue l'effet à deux.
- Potentialisatrice: effet supérieur à la somme des effets individuels
Potentialisation: un médicament augmente l’effet d’un autre ayant un effet différent (ex : anesthésique et vasoconstricteur)
dans le cas de la potentialisation, on a un déplacement de la courbe vers la gauche, donc pour le meme effet, dose plus faible.
